MỤC LỤC
MỞ ĐẦU:. 1
CHƯƠNG 1:TỔNG QUAN: . 3
1.1.Tổng hợp và hoạt tính sinh học của các dẫn xuất triterpenoit: . 3
1.1.1. Tổng hợp và hoạt tính sinh học của betulin . 3
1.1.2. Tổng hợp các hợp chất lai tritecpen-triazole với AZT. 4
1.1.3. Tổng hợp các hợp chất lai tecpenoit với các cơ kim. 11
1.1.4. Tổng hợp các hợp chất lai của tritecpenoit với các hợp chất thiên nhiênkhác . 14
1.2. Các thuốc chống HIV và tổng hợp các chất có cấu trúc lai. 18
1.2.1. Nhóm các thuốc chống HIV/AIDS ức chế enzym phiên mã ngượcnucleozit . 18
1.2.2. Nhóm các thuốc chống HIV/AIDS protease. 21
1.3. Phản ứng “Click” tổng hợp các triazole. 24
1.4. Mục tiêu của luận án . 25
CHƯƠNG 2:THỰC NGHIỆM: . 27
2.1. Hóa chất và thiết bị: . 27
2.1.1. Hóa chất và dung môi: . 27
2.1.2. Định tính phản ứng và kiểm tra độ tinh khiết của các hợp chất bằng sắc kí
lớp mỏng:. 27
2.1.3. Thiết bị nghiên cứu . 27
2.1.4. Đánh giá hợp tính gây độc tế bào ung thư và chống HIV . 28
2.2. Tổng hợp các dẫn chất tritecpenoit với AZT qua cầu nối este-triazole. 29
2.2.1. Quy trình tổng hợp các hợp chất 150a-b:. 29iv
2.2.2. Quy trình tổng hợp các hợp chất propargyl este 151a, 162a-b, 152a-b, 154,
155 :. 29
2.2.3. Quy trình tổng hợp các hợp chất 151b-d, 156a-b . 34
2.2.4. Quy trình tổng hợp các hợp chất lai 157a-d, 158a-b, 159a-b, 160a-c, 165
và 161 . 38
2.3. Tổng hợp các dẫn chất tritecpenoit với AZT qua cầu nối amit-triazole. 50
2.3.1. Quy trình tổng hợp các dẫn chất propargyl amit 169a, 170, 171a-b, 172,
173, 174, 175a-c, 178a-b. 50
2.3.2. Quy trình tổng hợp các dẫn chất este 169b, 169c, 177a-c, 175a-c . 56
2.3.3. Quy trình chung tổng hợp các lai triterpenoid-AZT. 56
2.4. Hoạt tính các hợp chất tritecpenoit với AZT . 81
2.4.1. Hoạt tính chống ung thư. 81
2.4.2. Hoạt tính chống HIV. 83
CHƯƠNG 3: KẾT QUẢ VÀ THẢO LUẬN:. 84
3.1. Tổng hợp các dẫn chất tritecpenoit với AZT qua cầu nối este-triazole. 84
3.1.1. Tổng hợp cấu trúc lai của axit betulinic với AZT qua cầu nối este-triazole. 84
3.1.2. Tổng hợp cấu trúc lai giữa dẫn xuất của axit betulinic với AZT qua cầu
nối este-triazole . 89
3.1.3. Tổng hợp cấu trúc lai của dẫn xuất diaxit pentacyclic triecpenoit với
AZT qua cầu nối este-triazole. 90
3.1.4. Tổng hợp cấu trúc lai của dẫn xuất axit ursolic và oleanoic với AZT qua
cầu nối este-triazole. 95
3.1.5. Tổng hợp cấu trúc lai của dẫn xuất tecpenoid với AZT qua cầu nối estetriazole. 96v
3.1.6. Hoạt tính sinh học của các dẫn chất lai tritecpenoit với AZT qua cầu nối
este-triazole . 96
3.2. Tổng hợp các dẫn chất lai của tritecpenoit với AZT qua cầu nối amittriazole. 98
3.2.1. Tổng hợp các chất lai của axit betulinic với AZT qua cầu nối amit-triazole. 95
3.2.2. Tổng hợp các chất lai của các dẫn xuất axit betulinic với AZT qua cầu nối
amit-triazole. 103
3.2.3. Tổng hợp các chất lai của ursolic với AZT qua cầu nối amit-triazole 104
3.2.4. Tổng hợp chất lai của tritecpenoit khác với AZT qua cầu nối amit-triazole.106
3.2.5. Hoạt tính chống ung thư của các dẫn chất lai tritecpenoit với AZT qua
cầu nối amit – triazole . 110
3.3. Hoạt tính kháng HIV và khả năng gây độc tế bào của AZT và các dẫn chất
tổng hợp được :.114
KẾT LUẬN:.116
Danh mục các công trình liên quan đến luận án .117
TÀI LIỆU THAM KHẢO:.118-128
<p>MỤC LỤC</p> <p>MỤC LỤC . 2</p> <p>BẢNG DANH MỤC CÁC THUẬT NGỮ VIẾT TẮT . 5</p> <p>BẢNG DANH MỤC CÁC HÌNH VẼ . 6</p> <p>BẢNG DANH MỤC CÁC BẢNG BIỂU . 9</p ...
<p>MỤC LỤC</p> <p>1. Giới thiệu tổng quan .3</p> <p>2. Mục tiêu thực hiện đề tài .3</p> <p>3. Nội dung thực hiện đề tài.4</p> <p>4. Tóm tắt nội dung khóa lu ...
<p>Phổ biến nhất hiện nay là sử dụng ngôn ngữ C để lập</p> <p>trình cho Arduino và phần mếm để nạp chương trình cho vi</p> <p>điều khiển này là Arduino IDE đư ...
<p>MỞ ĐÀU</p> <p>1. Đặt vấn đề</p> <p>Phương pháp mạ điện nickel được ứng dụng rộng rài trong còng nghiệp đê tạo ra nliừng sàn pliâm bao phủ bề mặt nickel bền ...
<p>Lịch sử phát triển của ngôn ngữ ký hiệu nói chung và ngôn</p> <p>ngữ ký hiệu tiếng Việt nói riêng đã trải qua nhiều giai đoạn thăng</p> <p>trầm. Từ thế kỉ ...
Hỗ trợ download nhiều Website
Hỗ trợ nạp thẻ qua Momo & Zalo Pay
Khi đăng ký & nạp thẻ ngay Hôm Nay